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2025-01-07 12:07:00
クレジット: CC0 パブリック ドメイン
オクラホマ大学の研究者らは、分子に単一の窒素原子を付加する革新的な方法を開発し、医薬品の研究開発に新たな可能性を切り開きました。現在、雑誌に掲載されています。 科学、 この研究 これは製薬会社から国際的な注目を集めています。
窒素原子および複素環と呼ばれる窒素含有化学構造は、医薬化学および医薬品化学において基本的な役割を果たします。 創薬。 OUのIndrajeet Sharma准教授が率いるチームは、スルフェニルニトレンと呼ばれる短命化学物質を使用することで、研究者が生物活性分子に窒素原子を挿入し、それを医薬品製造に役立つ新しいファーマコフォアに変えることができることを示した。
このプロセスはフレーム編集と呼ばれ、1969 年のノーベル化学賞受賞者であるデレク バートン卿からインスピレーションを得たものです。
「FDA が承認したすべての医薬品の 85 パーセントには 1 つ以上の窒素原子が含まれています。そして、上位 200 のブランド薬を見ると、75 ～ 80 パーセントに窒素複素環が含まれています」と彼は言いました。
「開発の後期段階で既存の薬物複素環に窒素原子を選択的に追加することで、機能を変えることなく分子の生物学的および薬理学的特性を変えることができます。これにより、創薬における化学分野の未踏の領域が開かれる可能性があります。」
Sharma 氏によると、このフレームワーク編集プロセスにより、研究者がゼロから新薬を開発する代わりに、単一の窒素原子を組み合わせて一連の新薬を作成できるため、医薬品の多様性がさらに高まります。 DNA、RNA、タンパク質、および アミノ酸 すべては窒素でできているということは、シャルマの研究が癌や神経障害などの病気の潜在的な治療に広範囲に影響を与えることを意味します。
この分野で以前に発表された研究でも同様の概念が実証されましたが、従来のナイトレンが必要であり、多くの薬物分子と適合しない過剰な量の酸化剤が生成されました。 Sharma氏のチームは、添加剤や金属を含まず、分子内の他の官能基と適合するスルフェニルニトレンを製造する方法を使用した。
「多くの医薬品の価格は製造にかかる工程数に依存しており、製薬会社はそれらの工程を削減する方法を見つけることに関心を持っています。開発の後期段階で窒素原子を追加することで、新薬をより安価に製造できるようになります。」ゼロから建てるのではなく、建物を改修するようなものです」と彼は言いました。
「誰もが同じように医療サービスを利用できるわけではありません。米国でも、一人当たりの医療支出は年間 12,000 ドル以上に増加しています。これらの薬を簡単に大規模に生産できれば、医療費を削減できます。 健康管理 世界中の脆弱な人々のために。
詳細情報:
Bidhan Ghosh ら、N 複素環の後期フレームワーク編集のためのスルフェニルニトレン媒介窒素原子挿入、 科学 (2025年)。 DOI: 10.1126/ciencia.adp0974
提供元
オクラホマ大学
引用: 単一の窒素原子が創薬の未来をどう変えるか (2025 年 1 月 6 日) https://phys.org/news/2025-01-nitrogen-atom-future-drug-discovery.html より 2025 年 1 月 7 日に取得
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