Wegovy の錠剤版が薬局に登場

12 月の最終週、米国の大部分はまだ休暇モードでしたが、ノースカロライナ州にあるノボ ノルディスクの工場はフル稼働で稼働していました。

12月22日、米国食品医薬品局（FDA）は同社の経口版Wegovyを承認し、人気のGLP-1治療薬の中で減量にゴーサインが出た最初の錠剤となった。体重を減らしたいと考えて Wegovy を処方されている人は、週に 1 回自己注射する代わりに、錠剤を毎日服用するという選択肢ができるようになりました。どちらのバージョンでも、体重は開始体重の 16% ～ 17% とほぼ同じ量減少します。

ローリー郊外にあるこの工場は 24 時間稼働しており、4 種類の異なる用量の錠剤のボトルを生産しています。このボトルは小売店やオンライン薬局向けで、1月5日から発売される。「肥満は消費者中心の病気になっている」とノボ ノルディスクの最高経営責任者（CEO）マイク・ドゥースダー氏はTIMEとのインタビューで語った。 「私たちはそれを受け入れています。」

同社の医薬品の供給はすべて、最初から最後までノースカロライナ州で製造される。 Wegovy 錠剤の発売の数日前、TIME は工場を訪問し、最初の Wegovy 錠剤がどのように製造され、瓶詰めされ、患者のために包装されているのかを観察しました。

すべては酵母から始まります

Wegovy の錠剤は菌類から始まります。具体的には、パンを作るのに使われるのと同じ酵母菌です。 出芽酵母。しかし、パンを膨らませるために砂糖や穀物を発酵させるのではなく、ノースカロライナ州クレイトンにあるノボ ノルディスクの施設で酵母細胞が遺伝子組み換えされてタンパク質が生成され、そのタンパク質がいくつかの4階建てタンクで発酵され、約1か月かけて複数の精製ステップを経てセマグルチドが生成される。セマグルチドは、脳の報酬中枢で働くことで食欲を調節するヒトホルモンを模倣する化合物である。それは人々が満腹感を感じ、空腹感を軽減するのに役立ちます。

主原料の収穫

発酵と精製プロセスの後、セマグルチドはパンケーキ生地の粘稠度を備えたベージュ色のペーストを形成します。大部分が自動化された生産における数少ない手作業のステップの 1 つでは、技術者が大きな漏斗からペーストをこすり取り、-20°C で冷凍し、最長 5 年間保存されます。しかし、ウィゴビーの人気と、この錠剤に対する予想される需要を考慮すると、同社は現在、冷凍庫に約1か月分のセマグルチドを保管している。

錠剤の形を服用する

プロセスの最終段階では、ペーストが解凍され、高温で液体に精製されます。この加熱された液体は、製雪機が熱水を雪に変えるのと同じように、噴霧乾燥されて細かい白い粉末になります。 3 つのフロアに広がる漏斗から大きな袋に集められた粉末は、Wegovy タブレットに圧縮されます。

錠剤までの長い道のり

このセマグルチド錠剤は肥満治療薬としては初めてのものですが、ノボ ノルディスクが初めて作ったものではありません。同社の科学者たちは、セマグルチドが血糖コントロールにも役立つため、糖尿病治療薬として初めてセマグルチドに興味を持ち、同社初のセマグルチドベースの治療法であるオゼンピックが2017年に糖尿病に対して承認された。患者は血糖値をコントロールするために週に1回自己注射を行っていたが、薬の服用を容易にするために、同社はリベルサスと呼ばれる錠剤の剤型も開発し、2019年にFDAが承認した。オゼンピックを経口錠剤にするためには、薬が体に吸収されるのに十分な期間、胃の過酷な環境から薬を保護する方法を見つける必要があった。 「しかし、こうした戦略の多くを使用すると、透過性が高くなりすぎてしまい、細菌やその他のものなど、吸収されるべきではないものが吸収されてしまいます」と、ノボ ノルディスクの肥満と肝臓の健康担当シニアメディカルディレクター、アンドレア トレイナ氏は言います。科学者たちは最終的に、薬剤が効果を発揮するのに十分な量のセマグルチドを放出しながら薬剤を保護するための化学緩衝液を作成する方法を発見した。それでも、錠剤は胃と消化管を通過する必要があるため、一般に注射されたオゼンピックほど効果的ではありません。

糖尿病患者がセマグルチドで体重が減っていることに気づいたとき、ノボ ノルディスクと他の企業は、肥満に対するその化合物の潜在的な効果について研究を開始しました。これらの患者が経験していることが研究で確認され、2021年にFDAは肥満治療薬としてノボ ノルディスクのウィゴビーを承認した。しかし、人々はその効果を享受するために、依然として薬を自分自身に注射する必要がありました。 Wegovy 錠剤の開発が次の課題となりましたが、Rybelsus の開発時に同社が直面したのと同じハードルが残りました。しかし今回、研究者らは胃の困難な環境をうまく乗り越えるために独自の脂肪酸誘導体を開発した。 「錠剤を飲み込むと、錠剤は胃の内壁と接触して溶解し始め、錠剤の周囲に泡状の微小環境を作り出します」とトレイナ氏は言う。 「アルカセルツァーのタブレットが水に溶けているところを想像してください。」この反応により、その領域の胃酵素による薬物の分解が一時的に阻害され、セマグルチドが吸収されるのに十分な時間が与えられます。 「全プロセスには約30分かかります。その後、胃の微小環境は正常に戻ります」と彼女は言う。錠剤の吸収能力を最大限に高めるために、錠剤を服用する人は、朝一番の空腹時に、食べ物、飲み物、その他の薬を摂取せずに、コップ半分までの水と一緒に錠剤を少なくとも30分間飲み込む必要があると同社はアドバイスしています。そうすれば、錠剤の作用を妨げるものは何もありません。

熾烈な競争

Wegovy ピルは、今後登場する唯一の GLP-1 減量薬ではありません。糖尿病用の注射用GLP-1薬Mounjaroと減量用のZepbound（有効成分チルゼパチドを使用）を製造しているイーライリリーは、 オルフォルグリプロンと呼ばれる錠剤を開発しました。 12月に同社は、 ポジティブなデータを発表 GLP-1薬の注射剤を1年以上使用した後、その錠剤を提示することで体重減少を維持できる可能性があり、FDAに承認を求める申請を提出した。代理店 オルフォルグリプロンに優先バウチャーを付与 これは、FDAが迅速な審査を実施し、錠剤が一般的な医薬品よりもはるかに早く市場に投入されることを意味します。

ノボ ノルディスクとイーライリリーは、長年にわたって GLP-1 競争に参加してきました。いくつかの 研究 Lilly の薬剤 Zepbound は、Wegovy の 15% と比較して、体重の最大 21% の大幅な減量につながることを発見しました。 「その違いは線量に大きく関係しています」とドゥーストダール氏は言う。 Wegovy では、最高用量のチルゼパチドはセマグルチドの用量よりも多くなっています。そのため、ノボ ノルディスクは、同程度の約 20% の体重減少をもたらす、より高用量の Wegovy の注射剤を開発しています。 「私たちはWegovy-Plusを市場に導入します。 [in 2026] したがって、競合他社との差は縮まります」と彼は言います。

同氏はまた、セマグルチドを、多くの健康上の利点をもたらすと思われる同社の「秘密のソース」とみている。これは、心臓病および特定の肝臓疾患に対する効果をラベル上で主張することをFDAが許可している唯一のGLP-1薬です。最近の研究では、 化合物はアルツハイマー病を遅らせなかった、多くの人が期待していたように、炎症を軽減するこの薬の能力は、他の代謝性疾患におけるさらなる健康上の利点につながる可能性があります。

ノボ ノルディスクがイーライリリーにGLP-1分野の市場シェアを失い始めたため、昨年夏にノボ ノルディスクの責任者に任命されたドゥスダール氏は、ウィゴビーの錠剤は同社にとってのクーデターであり、糖尿病と肥満への注力への回帰だと考えている。 「これは大きな病気の分野です。私たちは20億人の人々について話していますが、最終的には誰かが彼らのためにすべての用量を生産しなければなりません。私たちは今、正しい場所に座っています。」 [to do that]そしてまだ、助けを必要としている人々のほんの一部にすぎません。」

錠剤のオプション

今後数週間のうちに、Wegovy ピルは 4 つの用量で利用可能になります。1.5 mg の開始用量と、4 mg、9 mg、および 25 mg です。 Wegovy 注射剤と同様に、ほとんどの患者は最低用量から開始し、最大用量に達するまで数か月かけて徐々に用量を増やし、新しい体重を維持し続けます。

会社として、そしてホワイトハウスとして 発表された 11月には、自己負担で連邦保険制度を利用している人向けに、初回用量の1カ月分で149ドルの費用がかかることになる。次に高い投与量は2026年4月まで149ドルとなり、その後は月額199ドルに増加する。最も高い 2 つの用量では、1 か月分の錠剤として 299 ドルの費用がかかります。錠剤をカバーする保険プランに加入している人は、30 日分の錠剤に対してわずか 24 ドルを支払うことができます。