ギリアド・サイエンシズのレナカパビル（年 2 回注射薬）は、2022 年に初めて承認されて以来、 潜在的なゲームチェンジャー HIV の予防と多剤耐性 HIV の治療に使用され、他の抗レトロウイルス薬と併用されます。この薬は HIV-1 キャプシドタンパク質を標的とし、ウイルスの複製を阻害します。
それでも、その間、 臨床試験 そしてで インビトロ研究臨床医と研究者は、薬剤に対する耐性の出現に注目しました。 「それらすべてを越えて [trials]ギリアド・サイエンシズの臨床開発担当シニアバイスプレジデント兼ウイルス学責任者であるジャレッド・ベーテン氏は、「耐性獲得はまれな結果だ」と述べている。 耐性が発生すると、多くの場合、かなりの複製欠陥を持つ適合度の低いウイルスが生成されます。 (科学。翻訳。医学。 2026、DOI: 10.1126/scitranslmed.aea0947)。
レナカパビルの構造。
それは心強いことですが、「HIV とともに生きる個々の患者にとって最も重要なことは、ウイルス レベルを検出されないようにすることです」と Baeten 氏は言います。しかし、「私たちは常にウイルスの先を行きたいと考えているので、研究結果は科学者が耐性プロファイルを改善した次世代の薬を開発するのに役立つ可能性がある」と彼は付け加えた。
研究チームは、耐性発現の主なリスクは、患者がHIV治療のためにレナカパビルと並行して毎日服用する必要がある抗レトロウイルス薬を遵守しないことであったと指摘している。学術誌の論文で研究者らはウイルスのカプシドタンパク質の耐性に関連する変異を特徴づけ、たとえばM66I変異により1人の試験参加者においてウイルスの複製能力が17％に低下することを発見した。しかし、時間の経過とともに、追加の変異、N74D および A105T が蓄積すると、ウイルスの適応度は 34% に回復しました。
で 研究に付随する解説この研究には関与していないハーバード大学医学部のウイルス学者マニッシュ・チャンドラ・チョーダリー氏とジョナサン・リー氏は、レナカパビル耐性は「静的なものではなく、動く標的である」と指摘する。彼らはまた、HIV 治療中にコンパニオン活性抗レトロウイルス薬を一貫して使用することの重要性と、耐性の監視と検査の必要性を強調しています。
ギリアドの研究者らは現在、レナカパビルと併用できる長時間作用型薬の開発に取り組んでいる。彼らの希望は、毎日服用する必要がある抗レトロウイルス薬によってもたらされる服薬遵守の課題を克服することです。
プリヤンカ・ランワル C&EN の副編集者であり、受賞歴のある環境と健康の記者でもあります。
化学 & エンジニアリング ニュース ISSN 0009-2347 Copyright © 2026 American Chemical Society
1769105061
#HIV #はレナカパビルに対する耐性を獲得する可能性がありますがウイルスに対するコストがかかります
2026-01-22 17:41:00