RemdeSivirは、入院および非診断患者におけるコロナウイルス疾患2019の治療のために承認された静脈内投与（IV）を投与された重度の急性呼吸症候群コロナウイルス2のRNAポリメラーゼ阻害剤です。臨床投与レジメンは、1日目に200 mgの単一負荷用量で、2日目から1日1回のメンテナンス用量が100 mgで、合計10日間です。プロドラッグ、レムデシビールは、細胞内で代謝活性化を受けて、2つの血漿代謝物（GS-704277およびGS-441524）とともに、細胞内活性代謝物（GS-443902）を形成します。単一のIV 100 mgのレム科の投与量の薬物動態と安全性は、中程度（n = 10）または重度（n = 6）肝障害を持つ参加者におけるフェーズ1、オープンラベル、多施設研究で評価されました（子どもの門 – それぞれTurcotteクラスBまたはC）および正常な肝機能を持つ参加者（n = 16）。正常な肝機能群と比較して、血漿曝露（幾何学的最小二乗平均濃度と最大濃度に挿入された濃度時間曲線下の面積の平均比）は、Remdesivir、GS-704277、およびGS-441524の中程度の肝障害障害群で類似していた重度の肝障害グループでは、それぞれ1.56倍、2.41倍、1.48倍高くなります。 Remdesivirは一般に安全であり、肝臓の障害のある個人では十分に許容されており、Remdesivirとその代謝産物の適度な暴露の増加は有害事象とは関連していませんでした。これらの発見に基づいて、軽度、中程度、または重度の肝障害の患者には、レムデシビールの用量調整は推奨されません。
キーワード：
用量;肝;薬物動態;安全性。
#中程度および重度の肝障害のある参加者におけるSARSCOV2 #RNAポリメラーゼ阻害剤レムセビルの薬物動態学