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2025-12-25 14:14:00
STRATEGINEWS.id、メダン — がんの治療法を見つけようとする科学者の努力により、新たな重要なマイルストーンが記録されました。 50年以上の歳月を経て、マサチューセッツ工科大学（MIT）の研究者らは、抗がん作用があると長年信じられてきた非常に複雑な真菌分子であるバーティシリンAの合成についに成功した。
バーティシリン A の改良版は、小児の進行性脳腫瘍、特に治療選択肢が非常に限られている最も致死性の高い脳腫瘍の 1 つであるびまん性正中神経膠腫 (GDM) に対する臨床検査でも有望な結果を示しています。
バーティシリン A は、自然の防御機構としてこの化合物を生成する真菌から 1970 年に初めて同定されました。
それ以来、この分子はその抗がん作用と抗菌作用により科学者の注目を集めてきました。しかし、その非常に複雑な化学構造により、これまでバーティシリン A を合成的に製造することはほとんど不可能でした。
「50年以上ぶりにこの分子にアクセスできるだけでなく、さらなる研究のためにその分子のさまざまな変異体を作成することもできる」と、MIT化学教授でこの研究の主任著者であるモハマド・モヴァサギ氏はサイエンスデイリー誌火曜日（2025年12月23日）から引用して述べた。
バーティシリン A の主な問題は、その分子構造にあります。この化合物には 10 個の化学環と 8 個の立体中心があり、非常に正確な空間方向に配置する必要がある分子の一部です。
興味深いことに、バーティシリン A は、MIT が 2009 年に合成に成功した同様の化合物と酸素原子が 2 つだけ異なっています。しかし、この小さな違いが実際には合成プロセスをはるかに困難にしています。
「これら 2 つの酸素原子により、化学反応中に分子がより脆弱になり、敏感になります」とモヴァサーギ氏は述べています。
古いアプローチの失敗により、MIT チームは合成戦略を完全に見直すことになりました。彼らは化学結合形成の順序を根本的に再編成し、アミノ酸誘導体であるβ-ヒドロキシトリプトファンから始めて、厳密な立体化学的制御のもとで段階的に分子を構築した。
全体として、このプロセスには、最終的にバーティシリン A が実験室で生成されるまで 16 の合成ステップが必要でしたが、これは現代の合成化学における大きな進歩です。
この合成の成功により、バーティシリン A のさまざまな誘導体の開発への扉が開かれました。次に、ダナ・ファーバー癌研究所の研究チームは、これらの化合物をヒトの癌細胞でテストしました。
最も顕著な結果は、DNA メチル化の制御に役割を果たすことが知られている高レベルの EZHIP タンパク質を含む DMG 細胞で見られました。特定のバーティシリン A 誘導体は、DNA メチル化を大幅に増加させ、プログラムされた癌細胞死を引き起こす可能性があります。
「天然物自体は最も強力ではありませんが、天然物を合成する能力により、より安定でより効果的な誘導体を作成することができます」とモヴァサーギ氏は語った。
ダナ・ファーバーおよびハーバード大学医学部の准教授であるジュン・チー氏は、これらの分子標的を特定することは、新世代のより正確ながん治療の開発にとって重要であると強調した。
初期の結果は非常に有望であるものの、研究者らはバーティシリン A はまだ臨床使用の準備ができていないことを強調しています。安全性と有効性を確認するには、動物モデルを含むさらなる試験がまだ必要です。
「天然化合物は創薬における重要な資源となっています。当社は化学、ケミカル生物学、がん生物学、患者ケアの専門知識を統合することで、これらの分子の治療可能性を十分に評価していきます。また、800を超えるがん細胞株で当社の優れた化合物をプロファイリングしており、他の種類のがんにおけるその機能をより広範に理解できるようにしています」とQi氏は述べた。
木曜日（2025年12月25日）の夜、cnbcindonesia.comから引用されたように、この研究は国立総合医学研究所、上衣腫研究財団、およびCuring Kids Cancer Foundationから資金提供を受けました。
(KTS/鉄道)
出典: cnbcindonesia.com
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