長時間作用性注射剤 (LAI) は、薬剤が長期間にわたって徐々に体内に放出されるように特別に設計された持続性薬物送達システムです。
画像クレジット: Powder Systems
のリリース延長のコンセプト 医薬品有効成分 (API) はかなり前から存在しており、2001 年から経口製剤が市販されています。長時間作用型注射剤は、1990 年代初頭に米国食品医薬品局 (FDA) によって最初に承認され、現在ではさまざまな用途でより人気が高まっています。この記事ではその理由について説明します。
長時間作用型注射剤がホルモン補充療法、疼痛治療、その他多くの用途で成功していることが証明されているにもかかわらず、大幅な普及と適用性にもかかわらず、LAR 注射剤の処理は依然として大きな課題となっています。
薬物送達媒体として適した材料はいくつかありますが、生分解性マイクロスフェアが依然として最前線にあります。 これらはさまざまな API と簡単に組み合わせることができ、デポー注射剤として配合されており、最高の有効性で薬物送達を延長することに明らかな成功を収めています。
長時間作用型注射剤とは何ですか？
長時間作用型注射剤は、薬物負荷を組織内に「沈着」させて注射部位に薬物の貯蔵庫を形成するため、通常「デポー」注射と呼ばれます。 注射後数週間、場合によっては数か月かけて、薬物は徐々に吸収されます。
徐放性を可能にするのは複合素材です。 たとえば、ポリマー微小球は、 API分子 そして徐々に劣化していきます 生きている薬物負荷をゆっくりと体内に放出します。 ミクロスフェアの放出速度は、その組成、形状、サイズに依存します。つまり、製薬会社は、薬剤の活性化合物の放出速度を微調整して、薬学的成果を向上させる治療法を最適化できます。
作業に使用する簡単な基準点は、通常、小さなマイクロスフェアの方が大きなマイクロスフェアよりも速く負荷を解放するということです。 したがって、薬物放出速度は、ミクロスフェア粒子サイズと粒子サイズ分布 (PSD) を調整することによって変更できます。 組成が関係する場合、デポ注射に適している可能性のある生体適合性候補ポリマーの数が増加しています。 ポリ乳酸 (PLA) とポリエチレン グリコール (PEG) は、標準的な注射器で注入すると時間の経過とともに酵素分解が起こるため、主な候補の 1 つです。
長時間作用型注射剤の利点は何ですか?
コンプライアンス
LAI の投与頻度が少なくなるため、患者は投薬計画をより適切に管理できるようになります。
利便性
LAI は、投与量が少ないため、特に薬を飲むことを忘れない人や運動能力に問題のある人にとって、患者の利便性が向上します。
ターゲティング
LAI は特定の身体部分に注射できるため、臨床医は局所的な解剖学的領域を標的にすることができます。 これにより、薬剤の特異性が高まり、全身曝露のリスクが制限されます。
費用対効果の高い
LAI は、来院回数が減り、必要な薬剤の補充の頻度も減るため、時間の経過とともにコストを削減できます。
過剰摂取のリスクの軽減
LAI は安定かつ持続的なレベルの活性薬剤を放出するため、特に経口薬と比較した場合、過剰摂取のリスクが軽減されます。
薬物相互作用のリスクの軽減
LAI は、食事と一緒に特定の時間に服用したり、他の薬剤と併用したりする必要がないため、薬物相互作用のリスクを制限します。
転用のリスクの軽減
LAI は、経口薬に比べて共有や販売が容易ではありません。 これにより、転用や悪用のリスクが軽減されます。
安定した血中濃度
安定かつ持続的に放出されることで、 少ない 体内の活性薬剤の濃度を一定に維持することで、有効性を高め、突出症状や副作用の可能性を減らすことができます。
長時間作用型注射剤はどのように処理されますか?
長時間作用型の注射剤は、通常、マイクロカプセル化またはデポー製剤の 2 つの方法のいずれかを使用して製造されます。 マイクロカプセル化には、API をカプセル化してミクロスフェアを生成するポリマー材料が含まれ、その後、ミクロスフェアが水相に懸濁されます。
対照的に、デポー製剤はこのルートから外れます。 API はまだポリマーと結合していますが、注射後に固体貯蔵物として沈着するように独自に配合されています。 どちらの方法でも必要な徐放性が得られますが、多くの場合、カプセル化の方がより一貫した結果が得られます。
パウダーシステムについて
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2024-05-03 08:02:00