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2025-12-15 10:40:00
インスリン投与における革命的な進歩により、糖尿病患者の治療の基礎となっている侵襲的な針が間もなく廃止される可能性があります。
科学者たちは、実験室で飼育されたマウス、小ブタ、人間の皮膚のサンプルを使用して、次のことを達成しました。 局所インスリン治療 – インスリン分子のサイズが大きく、水分に対する強い引力により、皮膚の油性の外層をすり抜けることができないため、この偉業は長い間不可能だと考えられていました。
「皮膚透過性ポリマーは、インスリンの非侵襲性経皮送達を可能にする可能性がある」と中国の浙江大学の科学者率いるチームは書いている、「糖尿病患者を皮下注射から解放し、経皮送達を介した他のタンパク質およびペプチドベースの治療の患者に優しい使用を促進する可能性がある」。
皮膚から薬剤を投与することには多くの利点があります。自宅で簡単に行うことができ、痛みを引き起こさず、制御された穏やかな放出を体内にもたらします。しかし、皮膚はその性質上、有害な物質から体を守るバリアの役割を果たしています。その外側のバリアである角質層は、油脂や脂質によって貼り合わされた死んだ皮膚細胞のいくつかの層で構成されています。
局所薬は皮膚の防御に作用します。それらは、皮膚を容易に滑り抜ける小さな分子と、遭遇する脂質と相互作用する能力を持っています。
血糖値を調節するホルモンであるインスリンには、これらの特性はありません。分子はより大きく、親水性（水を好む）の外観を持っているため、皮膚の油と化学的に適合しません。
これは浸透できないように思えますが、研究者らは、皮膚の別の特性である酸性がインスリンの浸透を助ける可能性があると考えました。皮膚には自然に pH 勾配があり、表面でわずかに酸性から始まり、より深い層では中性 pH に上昇します。
研究者らは、この勾配と相互作用してインスリンを体の特別なクラブへの追加として受け入れる送達システムの設計に取り組み始めました。
結果はポリと呼ばれるポリマーに基づいています[2-(N-oxid-N,N-dimetilamino)etil metacrilat] またはOPは、pHレベルの変化に応じて特性が変化し、以前のテストで生体適合性があることが証明されています。
皮膚の表面では、OP は正電荷を帯びており、皮膚の脂質に付着することができます。しかし、中性pHではこの電荷を失い、脂質を放出し、その時点で皮膚バリアをすり抜けて体内に侵入します。
インスリンが OP-1 と呼ばれる結合体の形で OP ポリマーに結合することにより、重要なホルモン治療を迅速に行うことができます。
理論的には良さそうですよね？まあ、実際にやってみるとさらに良く聞こえます。ヒト皮膚モデルおよび糖尿病マウスにおいて、ＯＰ－１は、インスリン単独または対照として異なるポリマーであるＰＥＧと組み合わせたインスリンよりも、皮膚を横切るインスリンの輸送においてより効果的であった。 PEG は、幅広い医薬品用途で広く使用されています。
マウスでは、この治療により血中グルコース濃度が1時間以内に正常レベルに戻り、その有効性はインスリン注射と同等でした。その後、レベルは 12 時間安定しました。
次のステップは、マウスよりも生物学的に人間に近い糖尿病のミニブタを使用することでした。効果は同等でした。 血糖値（秒）豚のレベルは 2 時間以内に正常値まで減少し、12 時間は安定したままでした。
OP-Iは体内に入ると、肝臓、脂肪、骨格筋などの主要な血糖調節組織に蓄積し、そこで細胞が結合体を取り込み、内部でインスリンを放出します。 OP-1 は、インスリン注射と同様に、インスリン受容体を活性化し、グルコースの吸収と代謝を改善します。
おそらく最も重要なことは、インスリン注射よりも持続的な方法で効果が得られ、よりスムーズで長期にわたる効果が得られることです。
研究者らは炎症の兆候を発見しなかったことから、この治療法による有害な副作用は、たとえあったとしても最小限である可能性があることを示唆しているが、それを確かめるためには、より大規模な人体での臨床試験を待つ必要があるだろう。
しかし、この結果は、頻繁なインスリン注射がいつか過去のものになる可能性があることを意味するかもしれません。そして、このシステムは他の薬物とも併用できる可能性がある。
研究者らは、「OP結合は、ペプチド、タンパク質、核酸などの生体高分子の経皮送達に多用途であり、幅広い治療用途に使用できるため、今後の研究でさらなる研究が必要である」と述べている。
研究は雑誌に掲載されました 自然。
ソース： サイエンスアラート.com
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