男性避妊の画期的な発明により、健康な精子を安全に一定期間停止できる

科学者が受精可能な精子を作るのに不可欠なタンパク質を標的にすることに成功したことで、ホルモンを使わず、可逆的で毒性のない男性用避妊法の実現に一歩近づいたかもしれない。このタンパク質を一定期間阻害することで、女性用の経口避妊薬のように、男性は避妊期間をコントロールできるようになる。ただし、他の副作用はなく、長期にわたる不妊の問題もない。

科学者たちはすでに、セリン/スレオニンキナーゼ33（STK33) 遺伝子の突然変異は、男性不妊の原因となる。ベイラー医科大学の研究者が STK33 を一時的にノックアウトできる小分子化合物を発見したとき、同じ結果がもたらされた。これは初めての非ホルモン性精子標的療法ではないが、科学界が男性のための「ピル」を見つけるための長い探求を続ける中で、この研究は新たな標的を見つけた。

「研究者らは男性用避妊薬の開発に向け、いくつかの戦略を研究しているが、男性用の経口避妊薬はまだない」と、ベイラー大学創薬センター所長で責任著者のマーティン・マツク博士は述べた。「この研究では、男性とマウスの両方の生殖能力に特に必要なタンパク質であるセリン/スレオニンキナーゼ33（STK33）を阻害する小分子を特定するという新しいアプローチに焦点を当てた。」

「したがって、STK33は男性の避妊において安全性の懸念が最小限で実行可能な標的であると考えられる」と彼は付け加えた。

研究チームは「数十億の化合物コレクション」を精査し、STK33阻害剤となる可能性のあるものを探し出し、マウスでの試験に向けて、より安定し、標的を絞った、より強力なものとなるよう改良した。

「これらの改良版の中で、化合物CDD-2807が最も効果的であることが判明しました」と、ベイラー大学マツク研究室の筆頭著者であるアンジェラ・クー博士は述べた。

「次に、マウスモデルでCDD-2807の有効性をテストしました」と、同じくマツク研究室の共著者コートニー・M・サットン氏は言う。「いくつかの投与量と治療スケジュールを評価し、マウスの精子の運動性と数、そして雌を受精させる能力を判定しました。」

CDD-2807は血液精巣関門を通過してSTK33に直接到達し、精子の数と運動性に影響を及ぼし、低用量の薬物でも生殖能力を効果的に阻害することができた。

「マウスが CDD-2807 投与による毒性の兆候を示さず、化合物が脳に蓄積せず、投与によって精巣の大きさが変化しなかったことを嬉しく思います」とサットン氏は述べた。「重要なことは、避妊効果が可逆的だったことです。化合物 CDD-2807 を投与しない期間が経過すると、マウスの精子の運動性と数は回復し、再び繁殖可能になりました。」

近いうちにドラッグストアでこれらの薬のパッケージを購入できるようになる可能性はまだ低いですが、研究チームは CDD-2807 やその他の候補化合物のさらなるテストに進む予定です。

「私たちの目標は、このSTK33阻害剤とCDD-2807に類似した化合物を霊長類でさらに評価し、可逆的な男性避妊薬としての有効性を判断することです」とマツク氏は語った。

もちろん、この標的分子が人間の精子に同様の影響を及ぼすかどうかはまだ分からない。

しかし、男性向けの最初の一時的な避妊製品を生み出すこの難解なコードをまだ解読できていない。他の研究には次のようなものがある。 ジェル注射 精子の放出を阻害するもの、 超音波パルス 彼らを殺すものや、それに似たものさえも 結合剤および阻害剤 生存不可能な精子を生成するために非ホルモン剤を提供する。

この最新の研究はジャーナルに掲載されました 科学。

ソース： ベイラー医科大学