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2025-05-27 17:53:00
実験薬は、オピオイドの危険な副作用なしに強力な痛みの緩和を提供する可能性があります。
SBI-810と呼ばれるこの薬は、神経と脊髄の受容体を標的とするように設計された新世代の化合物の一部です。
オピオイドは複数の細胞経路を無差別に浸水させますが、SBI-810はより集中的なアプローチを採用し、に関連する陶酔的な「高」を回避する特定の疼痛緩和経路のみを活性化します 中毒。
マウスでのテストでは、SBI-810はそれ自体でうまく機能し、組み合わせて使用すると、オピオイドが低用量でより効果的になりました。 細胞。
「この化合物をエキサイティングにしているのは、鎮痛剤と非オピオイドの両方であることです」と、翻訳疼痛医学のためのデューク大学麻酔科センターを指揮する麻酔学および神経生物学の研究者である上級研究著者のRu-Rong Ji氏は言います。
さらに勇気づけられる:それは、便秘や耐性の蓄積などの一般的な副作用を防ぎ、多くの場合、患者が時間の経過とともにより強く、より頻繁なオピオイドを必要とすることを強制します。
SBI-810は早期に発展していますが、研究者はすぐに人間の試験を目指しており、発見のために複数の特許を確保しています。
非オピオイドの鎮痛剤の緊急の必要性があります。薬物の過剰摂取による死亡は減少していますが、80,000人以上です アメリカ人はまだ死んでいます 毎年オピオイドからの頻繁に。一方、慢性疼痛は米国の人口の3分の1に影響します。
研究者は、この薬は、手術から回復したり、糖尿病神経痛で生活している人にとって、短期的および慢性疼痛の両方を治療するためのより安全な選択肢になる可能性があると言います。
SBI-810は、脳受容体ニューロテンシン受容体1を標的とするように設計されています。バイアスアゴニズムと呼ばれる方法を使用して、副作用や依存症を引き起こす可能性のある他の信号を回避しながら、特定のシグナル(β-アレスチン-2)が痛みの緩和にリンクされます。
「受容体は感覚ニューロンと脳と脊髄で発現しています」と柔術は言います。 「これは、急性および慢性の痛みを治療するための有望な標的です。」
SBI-810は、既存の鎮痛剤よりも、外科的切開、骨骨折、神経損傷による痛みを効果的に緩和しました。マウスに注入すると、ガードや顔の顔を照らすなど、自発的な不快感の兆候を減らしました。
研究者は、SBI-810を病院で使用する新しいタイプのオピオイドであるオッリリジンと比較し、SBI-810が状況によってうまく機能し、苦痛の兆候が少ないことがわかりました。
モルヒネのようなオピオイドとは異なり、SBI-810は繰り返し使用後に耐性を引き起こしませんでした。また、神経痛の一般的な薬物であるガバペンチンを上回り、ガバペンチンでよく見られる鎮静や記憶の問題を引き起こしませんでした。
研究者は、末梢神経系と中枢神経系の両方で化合物の二重の作用が、疼痛医学の新しい種類のバランスを提供できると言います。
この研究への支援は、国立衛生研究所と国防総省から来ました。
ソース: デューク大学
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