化学の100年の法則を打ち破るUCLAの発見

世界中の化学の講堂では、学生は、いくつかのルールは破ることができないことを早い段階で学びます。そのうちの1つ、ブレッドの法則「特定の幾何学形状を持つ分子は特定の位置に二重結合を形成することができず、理論的には構造が崩れてしまう」というのが定説として一世紀にわたって教えられてきました。

しかし、カリフォルニア大学 (UCLA) の研究者グループは、化学においても、人生と同様に、ルールは単なる指示にすぎないことを証明するためにやって来ました。有機合成と薬理学の革新的な発表で、ニール・ガーグ教授のチームは、次のような「不可能な」分子の作成を実証しました。 キュベン そして クアドリシクレン、次世代医薬品の開発に新たな道を切り開きます。

「フラット」ケミストリーを超えて

発見の中心となるのは、 出版されました 権威ある科学雑誌に 自然化学、結合の幾何学を問うことにあります。伝統的に、炭素-炭素二重結合 (アルケンとして知られる) では、原子が同じ平面上にある必要があります。これを 1 枚の紙のように考えてください。この「平面」配置は分子の安定性に不可欠であると考えられていました。

しかし、ガーグ氏のチームは、この幾何学構造に反する分子を作成することに成功し、二重結合が歪んだ三次元形状になるようにした。その結果、次のような特徴を持つ化合物が得られます。 「超ピラミッド化」。

«数十年前、化学者たちはそのような分子を作ることができるはずだというヒントを持っていました」と、Oは言います ニール・ガーグUCLAの化学および生化学の特別教授。 」しかし、私たちは教科書のルールに従って考えることに慣れているため、クベンやテトラシクレンなどの分子は体系的に避けられてきました。最終的に、これらのルールのほぼすべてはガイドラインとして扱う必要があることが判明しました。»。

「不可能」を裏付ける技術

これらの分子の合成は簡単なことではありませんでした。それらの結合には巨大な構造圧力がかかるため、これらの化合物は非常に不安定で、急速に反応します。

これらを作成するために、研究者らはシリコン基と特殊な「脱離基」を含む前駆体化合物を使用した。これらの前駆体分子をフッ素塩で処理することにより、試薬内でクベンとテトラシクレンの形成を引き起こすことができました。

最も印象的な要素は、これらの化合物の化学結合の性質です。典型的な二重結合の結合次数は 2 (共有電子対を反映) ですが、これらの新しい分子の歪んだ結合は 2 に近い結合次数を持っています。 1,5。

で説明されているように、 ケン・ホーク、チームと密接に協力した計算化学の研究者および専門家:

ニールの研究室は、これらの信じられないほど歪んだ分子を作る方法を発見しました。彼らが1でも2でも3でもない結合順序を持っているという事実は、今日私たちが教えていることとは大きく異なります。

研究室から薬局まで

しかし、なぜこの風変わりな化学が一般の人にとって重要なのでしょうか?答えは、私たちが将来服用する薬にあります。

製薬業界は常に新しい分子構造を模索しています。最新の薬物のほとんどは複雑な三次元分子であり、私たちの体内の生物学的標的（タンパク質など）に正確に「ロック」する必要があります。 20世紀の化学を支配していた「平らな」分子は、その可能性を使い果たし始めています。

«今日、私たちは通常のより平らな構造の可能性を使い果たし始めています。“、メモo ガーグ。 «珍しい、硬い三次元分子を作製する必要性が高まっている»。

作曲する能力 キュベニウム そして テトラシクレン 化学者のツールボックスに強力な新しいツールを追加します。これらの構造は、その三次元形状により細胞受容体とより特異的に相互作用できるため、より効果が高く、副作用が少ない薬を作成するための「構成要素」として機能します。

教育の新時代

この発見は、2024 チームが最初の突破口を達成した以前の成功に続くものです。ブレッドの法則»。しかし、今回の開発はこの冒険をさらに一歩進め、科学の進歩にはしばしば基本原理への疑問が必要であることを示しています。

純粋を超えて 科学ガーグ氏は、若い科学者の育成においてこの考え方の重要性を強調しています。 」私たちの知識や想像力の限界を押し広げなければ、新しいものを開発することはできません」と特徴的に言う。