不活化された抗凝固剤は出血のリスクを防ぎます

ここしばらくの間、抗凝固作用を持ちながら出血のリスクを最小限に抑える、または完全に排除する薬剤や治療法が模索されてきました。

それが、からのチームです。 ジュネーブ大学 (ユニゲ)そこに シドニー大学 （オーストラリア）は、即効性の「解毒剤」を備え、オンデマンドで可逆的な活性を発揮するように設計された新しい抗凝固剤を開発しました。

このアプローチは、手術やその他の用途における抗凝固剤の使用に革命をもたらす可能性があります。 有効成分の活性化と不活性化のメカニズムは免疫療法にも使用できる可能性があります。

結果は「」に掲載されています。ネイチャーバイオテクノロジー‘。

抗凝固療法が多くの病気を制御するために不可欠であることを疑う人はいません。 ただし、出血のリスクに加えて、血液凝固を定期的に監視する必要があるなど、重大な欠点もあります。

薬の副作用による救急病院受診の約 15% は抗凝固療法による合併症が原因であり、より安全で効果的な新しい治療選択肢を開発することの重要性が強調されています。

が率いるグループ ニコラス・ウィンシンガーUNIGE より、リチャード・ペイン教授との共同研究 シドニー大学は最近、その効果を迅速かつ特異的に逆転させることに対する「解毒剤」を備えた新しい抗凝固活性成分を開発しました。

この新しい有効成分は、体の異なる場所を標的とする 2 つの分子で構成されています。 トロンビン、その作用が血液凝固に不可欠なタンパク質です。 トロンビンに結合した後、これら 2 つの分子は結合してその活性を阻害し、その結果凝固効果が減少します。

解毒剤はこれら 2 つの分子を解離させることによって介入し、有効成分の作用を中和します。

「この進歩は、新しい抗凝固剤とそれに関連する解毒剤の開発を超えています。 提案された超分子アプローチは非常に柔軟であり、他の治療標的にも容易に適応できます。 「免疫療法の分野では特に有望です」とこの研究を主導したウィンシンガー氏は説明する。

この新しい抗凝固剤は、外科手術においてより信頼性が高く使いやすい選択肢を提供する可能性があります。

の ヘパリンこの分野で一般的に使用される、ブタの腸から抽出された異なる長さのポリマーの混合物です。 その結果、作用は非常に変化しやすく、手術中に凝固検査が必要になります。 UNIGE が開発した新しい合成抗凝固剤は、ヘパリンに関連する純度や入手可能性の問題の解決に役立つ可能性があります。

抗凝固の問題を超えて、有効成分の活性化/不活性化に関するこの超分子の概念は、次の分野で非常に興味深いものになる可能性があります。 免疫療法、特にCAR-T療法の場合。 CAR-T療法は近年、特定のがんの治療において重要な進歩を遂げていますが、その使用には生命を脅かす可能性がある免疫系の過剰反応（サイトカインストーム）の重大なリスクが伴います。

したがって、入手可能な解毒剤を使用して治療を迅速に不活性化できることは、これらの治療の安全性と有効性を向上させる上で重要な進歩となる可能性があります。