FDAは、成人のLDLコレステロール上昇の治療のためのレロダルシベプ（レロコール）注射を承認した、とメーカー LIBセラピューティクスが発表。
第 3 世代の PCSK9 阻害剤であるレロダルシベプは、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症を含む高コレステロール血症の成人の LDL コレステロールを低下させるための食事および運動の補助として適応されています。
レロダルシベプは、現在の PCSK9 阻害剤よりも投与が便利な組換え融合タンパク質です。したがって、この薬は、より多くの人がガイドラインで推奨されているコレステロール目標値を達成するのに役立つ可能性のある新しい薬理学的選択肢を示します。
「今日の脂質管理における主な課題は、患者がますます厳格化する LDL 値を達成し維持できるように支援することです。[cholesterol] 現在のガイドラインでは目標が定められています」と、キリスト病院心臓血管研究所およびシンシナティ大学のケレイケス医師長は、同社のプレスリリースで述べた。
「PCSK9阻害剤はクラスとして強力なコレステロール低下の可能性をもたらしますが、レロコールはその使用を制限していた障壁に対処するように設計されており、月に1回の少量の注射、自宅での自己投与、家庭での保管や旅行時の室温での安定性の延長などの使いやすさの機能が含まれています。」と同氏は付け加えた。 「心血管疾患の患者さんへ」 [CVD] 生涯にわたるコレステロール管理が必要な患者にとって、レロコールは私たちの治療選択肢に重要な追加を提供します。」
コレステロール低下は心血管疾患予防のための長年確立された戦略であるが、CDC の推定では人口レベルでの持続性が示唆されている LDLコレステロールの最適以下の制御 推奨されているスタチンの使用が不足しているため。 脂質低下におけるイノベーション したがって、ギャップを埋めるために開発されています。
モノクローナル抗体とは異なり、レロダルシベプは PCSK9 に結合するより小さな分子です。溶解度が高いため、注入量を大幅に減らすことができ、血漿半減期は 12 ～ 15 日です。
レロダルシベプの FDA 承認は、第 III 相 LIBerate 臨床試験プログラムに基づいて行われました。 LIBerate-HR トライアル その研究では、レロダルシベプは、プラセボと比較して、CVDのリスクが高い、またはCVDの既往歴のある患者において、ベースラインから52週目までLDLコレステロールを有意に減少させた(-56.33% vs -0.14%、 P
製薬会社によると、72週間の非盲検延長試験では2,400人以上の患者が残ったという。
LIBerate-HR試験では、免疫原性に特別な注意を払ったにもかかわらず、安全性に関する重大な懸念は示されなかった。しかし、すべての治療用タンパク質と同様に、この薬剤には依然として免疫原性の可能性があるとLIB Therapeuticsは警告した。
研究全体で、最も一般的に発生した副作用には、鼻咽頭炎、局所注射部位反応、末梢浮腫、下痢、吐き気が含まれていました。
LIB Therapeuticsによると、レロダルシベプは2026年春に市場に投入され、当初は単回用量のプレフィルドシリンジ（300mg/1.2mL）として販売され、その後、今年後半に自動注入装置にアップグレードされる予定だという。
レロダルシベプを若い患者に拡大するために、FDA は次のように取り組んでいます。 市販後治験が必要な場合 ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症の6歳から18歳の小児および青少年を対象に、この薬の安全性と有効性を研究しています。