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新薬が過剰摂取薬ナロキソンの救命効果を高める可能性 | ライフスタイル

重要なポイント実験薬はナロキソンの効果を高めることができるこの薬は、致命的な過剰摂取を引き起こす可能性のあるオピオイド反応を抑制するナロキソンの7.6倍の効果を発揮する。ナロキソンが体内でより長い期間効力を維持するのを助けることによって作用する。2024年7月8日月曜日（HealthDay News）--実験薬は、命を救う過剰摂取薬ナロキソンの効果を強化し、新しいより強力なオピオイドに対する有効性を向上させる可能性があります。 フェンタニル新しい研究で判明した。化合物368と呼ばれるこの薬は、過剰摂取を引き起こすオピオイド反応を抑制するのにナロキソン（ナルカン）の7.6倍の効果を発揮すると研究者らは7月3日号のジャーナルで報告している。 自然。「ナロキソンは命を救う薬だが、奇跡の薬ではない。限界もある」と共同主任研究著者は述べた。 ススルタ・マジュムダールセントルイスのワシントン大学の麻酔科教授。「オピオイドを過剰摂取した人の多くは、危険から逃れるためにナロキソンを1回以上服用する必要がある」とマジュムダール氏は大学のニュースリリースで説明した。「この研究は、オピオイド受容体の反応に影響を与える分子と組み合わせてナロキソンを投与することで、ナロキソンの効果をより高め、より長く持続させ、より強力にすることができるという概念実証である。」オキシコドンやフェンタニルなどのオピオイドは、脳内の受容体を活性化することで作用します。これらの受容体は痛みの知覚を低下させ、多幸感を誘発しますが、呼吸も遅くします。これは、過剰摂取が致命的となる副作用です。研究者らによると、ナロキソンはオピオイドがこれらの受容体を活性化する能力を阻害することで作用する。残念ながら、ナロキソンの効果は約2時間で消えるが、フェンタニルは血流中に8時間も留まる可能性がある。これを踏まえて、研究者たちは、ナロキソンが体内でより長く活性を保つようにすることでナロキソンを強化することができる化合物を見つけようとした。研究チームは450万個の分子のライブラリーを検査し、ナロキソンと同時にオピオイド受容体に結合してその効果を高めることができる分子を探した。研究者らは実験室でのテストで、最も有望な候補である化合物368が、ナロキソンの体内での活性を少なくとも10倍長く維持することを発見した。「化合物自体はナロキソンなしではうまく結合しない」と主任研究者は述べた。 エヴァン・オブライエンスタンフォード大学の博士研究員。「まずナロキソンが結合し、その後化合物368が入り込んでそれを封じ込めることができると考えています。」さらに、化合物 368 は、オピオイドの過剰摂取を中和するナロキソンの能力を高めました。マウスのテストでは、ナロキソンは通常の 10 分の 1 の用量でフェンタニルとモルヒネの効果を逆転させることができました。化合物368はまた、ナロキソンで蘇生した人に起こる可能性のある、痛み、悪寒、嘔吐、易刺激性などの禁断症状を悪化させることもなかった。「オピオイド離脱症状で命を落とすことはないだろうが、症状が重篤なため、使用者は症状を抑えるために1、2日以内にオピオイドを再び服用することが多い。離脱症状を軽減することで過剰摂取から患者を救うことができるという考えは、多くの人々の助けになるかもしれない」と共同上級研究員は語った。 ジェイ・マクラフリンフロリダ大学の薬力学教授。研究者らは、脳のオピオイド受容体に対する他の薬物の効果を微調整できる可能性のある化合物368と他のいくつかの分子の特許を申請した。それでも、そのようなナロキソン増強剤が承認されるまでには10年から15年かかるだろうとマジュムダール氏は述べた。「新薬の開発は非常に長いプロセスであり、その間に新しい合成オピオイドが次々と登場し、ますます強力になり、ますます致命的になります」とマジュムダール氏は語った。「私たちの希望は、 [these compounds]将来どんな種類のオピオイドが登場しても、ナロキソンの解毒剤としての力は維持できる」米国疾病予防管理センターでは、 ナロキソン。出典：ワシントン大学、ニュースリリース、2024年7月3日これがあなたにとって何を意味するか新しく発見された薬は、将来、OD逆転薬ナロキソンの救命力を高める可能性がある。 1720479828 #新薬が過剰摂取薬ナロキソンの救命効果を高める可能性 #ライフスタイル 2024-07-08 12:16:19