UBCが開発した経口インスリン点滴薬が糖尿病患者の負担を軽減

糖尿病の罹患率は上昇し続けており、1,170万人のカナダ人が糖尿病または糖尿病予備群に罹患しています。UBCでは、科学者が糖尿病患者が病気を管理し、より簡単に健康を維持できるように、痛みのない薬物投与法を開発しました。

リー研究室の研究者らは、舌の下に置くと体内に素早く効率的に吸収され、インスリン注射の必要性をなくす可能性のある経口インスリン滴剤を開発した。

点眼薬には、インスリンと、Shyh-Dar Li博士らが開発した独自の細胞浸透ペプチド（CPP）の混合物が含まれています。

ペプチドガイドからのちょっとした助け

「インスリンは複雑な分子です」と、薬学部教授で主任研究者のリー博士は説明する。「錠剤の形では、胃の中で簡単に破壊されます。インスリンは血液中に速やかに存在する必要がありますが、大きな分子であるため、単独では細胞を容易に通過できません。」魚の副産物から得られるこのペプチドは、インスリンが細胞を横断する経路を開きます。

前臨床試験では、ペプチドを含むインスリンは効果的に血流に到達するのに対し、ペプチドを含まないインスリンは口の内側粘膜に留まることが示されました。

「インスリンが迷路を通り抜けて血流に素早く到達するのを助けるガイドと考えてください。このガイドは最適な経路を見つけ、インスリンが必要な場所に到達しやすくなります」と、リー研究室の博士研究員であるジアミン・ウー博士は述べています。

このペプチドの 2 つのバージョンが、Journal of Controlled Release の最近の記事 (こちらとこちら) で説明されています。UBC チームは、この技術を商業パートナーにライセンス供与する作業を進めています。

薬の服用を順調に進める

健康な人は食後の血糖値を調節するために膵臓から自然にインスリンを得ます。糖尿病患者は十分なインスリンを生成できないため、外部から摂取する必要があります。

血糖値が制御されないと非常に危険なため、糖尿病患者は血糖値を監視し、必要に応じてインスリンを投与して血糖値を下げる必要があります。注射はインスリンを血液中に送り込む最も早い方法ですが、患者は通常、1 日に少なくとも 3 ～ 4 回の注射が必要であり、生活の質に影響する可能性があります。この治療法の順守は困難であり、時間が経つと、目、腎臓、神経の損傷などの深刻な合併症を引き起こし、手足の切断につながる可能性があります。

「私の研究室では、この3年間、針を使わないインスリン代替品の研究をしてきました」とリー博士は語った。「鼻スプレーを試した後、簡単で便利な経口点滴剤にたどり着きました。経口点滴剤が糖尿病患者に新たな可能性をもたらし、薬の服用や血糖値の調節を容易にして、長期的に健康を維持できるようになることを願っています。」

吸入可能なインスリン製品 2 種類 (Exubera、Afrezza) は以前に承認されましたが、その効果は最適とは言えず、肺がんの発症リスクを高めることが判明しました。これらの製品は撤回されました。Li 博士は、重大な副作用なしに、迅速かつ痛みのないインスリン投与を実現することを目指しています。新しい針なし技術により、交差汚染、針刺し、偶発的な感染、汚染された針の不安全な廃棄のリスクが軽減されると期待されています。

Wu J、Jones N、Hohenwarter L、Zhao F、Chan V、Tan Z、Carlaw T、Morin T、Li J、Kaur T、Andrew LJ、Ross CJD、Hedtrich S、Li SD。
舌下経路による新規ペプチドを使用したタンパク質の全身送達。
J Control Release. 2024年4月;368:290-302. doi: 10.1016/j.jconrel.2024.02.042