on 1月30日、米国食品医薬品局（FDA） 承認された 中程度から重度の痛みを治療するためのスゼトリギンと呼ばれる新薬。 Journavxのブランド名で販売され、Vertex Pharmaceuticalsによって作られた処方薬は、1日2回撮影され、20年ぶりの鎮痛剤の最初の新しいクラスを表しています。 1980年代。
オピオイドは現在、痛みを制御するための最も強力で効果的な方法ですが、依存症の重大なリスクに関連しており、ここ数十年で米国の依存症と過剰摂取による死亡の流行を促進しています。 1999年から2017年まで、 過剰摂取による死亡 処方のため、オピオイドは7倍以上増加し、痛みを管理する効果的ではないが非加重的な方法の悲惨な必要性を暴露しました。
これがスゼトリギンについて知っておくべきことです。
スゼトリギンの仕組み
人体の痛みの伝達のための主要な導管の1つは、ナトリウムチャネルを使用することです。人々は体内にそのようなナトリウムチャネルを9つ持っており、脳を含むさまざまな組織タイプで異なるナトリウムチャネルが活動しています。
スゼトリギンは、細胞の内外でナトリウムの流れを制御することにより痛みを和らげ、体全体に見られるが脳ではない組織の痛みニューロンに特異的なナトリウムチャネルを標的とします。したがって、この薬は、脳と脊髄の両方で、中枢神経系全体のオピオイド受容体に結合することによって機能するオピオイドの中毒性の可能性を回避します。
しかし、適切なナトリウムチャネルターゲットを見つけるには、数十年にわたる研究が必要でした。これは、定義によりナトリウムチャネルが迅速に機能するため、さらに挑戦的でした。その効果、およびそれらを制御するように設計された化合物の効果は測定が困難です。研究者がNAV 1.8と呼ばれる疼痛神経で選択的に活性な特定のナトリウムチャネルを特定すると、頂点の科学者は化合物のライブラリを統合して、チャネルの開口部をブロックする効果的な阻害剤を見つけました。 「私たちは、1.8を阻害した干し草の山の中の針を探して何十万もの化合物をスクリーニングしました」とVertexの上級副社長であるPaul Negulescuは言います。動物研究は勇気づけられ、同社は2024年初頭に完了した人間の研究を開始しました。頂点は7月にFDAの承認の要請を提出しました。
研究が見つけたもの
試験には、2種類の手術後の急性疼痛のある人（存在除去とおなかのタック）は、それぞれ骨と軟部組織の2つの主要なタイプの痛みを生成する損傷を表していました。研究者は、麻酔が摩耗した直後に、48時間の人々の自己報告の尺度を48時間追跡しました。人々は、痛みを治療するためのスゼトリギン、ヒドロコドン – アセトアミノフェン（オピオイド）、またはプラセボを投与するためにランダムに割り当てられました。
スゼトリギンを受けている人は、プラセボ錠剤を服用している人と比較して、痛みのより速い減少を中心に報告しました。腹部形成術を受けている人の中で、スゼトリギンを服用している人の61％が、少なくとも30％の痛みの減少を報告しましたが、これは、プラセボの48％と比較して、有意義なと考えています。腱膜摘出術を受けている人の中で、プラセボを摂取している人の68％と比較して、スゼトリギンを服用している人がこのしきい値を達成した人の83％。
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オピオイドヒドロコドンとアセトアミノフェン群に割り当てられた人々は、スゼトリギンを服用している人よりも良い疼痛制御を報告しましたが、スゼトリギンは依存症のリスクを負いません。 「患者が痛みの大幅な減少を報告しているのを見ました」と、試験サイトの1つであるアトランタのセネクセルでの腱膜切除術と腹部形成術の両方の主任研究者の1人であった麻酔科医のジェシカ・マッコーン博士は言います。結果は、「スゼトリギンがオピオイドの使用に取って代わることができると信じさせてくれますが、確かにそれを言うことはできません」と彼女は言います。 「20年以内に痛みの分野で何も新しいものがなかったので、新しいクラスの薬物は大きな機会です。」
同社はまた、頭、首、肩、膝、足、足首に影響を与える、外科的および非外科的な範囲の範囲の痛みに関連した状態を持つ人々の3番目の研究を実施しました。この研究では、患者は薬を投与されていることを知っていました。これらの結果は、スゼトリギンがさまざまな条件での痛みを効果的に緩和したことも示しました。
慢性疼痛のために働くことができますか？
頂点はまた、スゼトリギンが慢性疼痛を管理できるかどうかを調査しています。これは、通常、急性痛よりも複雑で広大な一連の状態に由来しています。それらの 結果 これまでのところ、堅実ではありませんでした。坐骨神経痛の患者の中で、スゼトリギンを受けた患者とプラセボを摂取した患者は、12週間後に同様に痛みの軽減を同様に報告しました。
それでも、Nevulescu氏によると、同社はプラセボ効果をよりよく調整し、慢性疼痛における薬物の効果をよりよく理解するために、後の段階テストで前進していると言います。 「私たちの信念は、NAV1.8メカニズムは急性疼痛と慢性疼痛の両方に関連するだろうということです」と彼は言います。
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慢性疼痛は、2つの主要なメカニズムに由来する可能性がある、と否定は述べています。たとえば、関節炎や腰痛などの筋肉と骨に影響を与えますが、どの神経が無傷のままですが、それらを取り巻く組織は損傷し、痛みの信号を送り始めます。別のタイプの慢性疼痛は、神経自体が損傷したときに発生します。これは、特に指や足のような末梢組織で糖尿病のような状態で発生します。 「スゼトリギンのメカニズムは、筋骨格と神経障害の両方の痛みの両方に関連していると考えています」と否定は言います。 「私たちが持っているデータに基づいた私たちの作業仮説は、NAV1.8が依然として慢性的な状態で表現され、存在するということです。」
承認が痛みの管理をどのように変えるか
スゼトリギンと同じくらい効果的であるため、完全に排除するわけではありません。 「患者はまだ痛みを感じています。彼らは痛みの感覚をゼロにしません」と否定は言います。しかし、彼は、スゼトリギンは、より大きな疼痛管理を達成するために、ナトリウムチャネルの痛みのシグナルを正確に制御することを改善することが可能である可能性があると考えています。 「私たちは、より安全かつ具体的に痛みを阻害することができる新しい時代に入り、それが私たちの関係と痛みについてどう思うかを変えます」と彼は言います。
スゼトリギン研究の主任捜査官であったユタ州セネクセルの疼痛研究の最高医療責任者であるトッド・ベルトック博士は、錠剤が比較的少ない副作用に関連していることも指摘しています。 「これは、プラセボの人々の副作用プロファイルが研究薬物の人々の副作用プロファイルよりも悪い場所であったときに私がこれまでに行った最初の研究です」と彼は言います。
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スゼトリギンが疼痛管理の景観に適合する場合はまだわからないが、店頭の救済策がうまくいかない場合、専門家はより深刻な痛みを治療する可能性があると考えている。理想的には、疼痛の専門家は、現在処方されているオピオイドの代わりに、手術や歯科処置を含むマイナーな処置後の第一選択治療である可能性があると考えています。
Bertoch氏によると、オピオイドは特定の種類の痛みを治療する場所が続くかもしれませんが、Suzetrigineは医師に別の選択肢を与えています。 「スゼトリギンは、肝臓の毒性を持たず、腎臓の毒性を持たず、非常に安全であり、少なくとも添加物であり、おそらくアセトアミノフェンとイブプロフェンと相乗的でさえある別のツールを追加することができます」と彼は言います。 「それは、そうでなければオピオイドを使用したギャップを埋めます。」