に投稿された最近の研究では 研究広場*、研究者はそれを報告しました ヨモギ 抽出物と植物化学物質は、重症急性呼吸器症候群コロナウイルス 2 (SARS-CoV-2) を阻害する可能性があります。
バックグラウンド
SARS-CoV-2 の継続的な進化は、高い伝染性と免疫抵抗性を持つ新しいゲノム変異体をもたらしました。 そのため、抗ウイルス治療の治療効果は低下しており、2019 年のコロナウイルス病 (COVID-19) に対するより強力な治療法を探求する必要性が正当化されています。 A.アルジー キク科に属し、伝統的な中国医学 (TCM) です。
この植物には、フラボノイド、カフェオイルキナ酸、テルペノイドなどの多くの生理活性化合物が含まれており、抗アレルギー、抗炎症、抗菌、抗糖尿病の特性を示します。 さらに、このTCMが腫瘍細胞の増殖を抑制できることが報告されました。 また、重症急性呼吸器症候群 (SARS) および中東呼吸器症候群 (MERS) の潜在的な治療法としても関与しています。
研究と調査結果
本研究は、の潜在的な活動を評価しました A.アルジー SARS-CoV-2に対する抽出物と既知の植物化学物質。 蛍光共鳴エネルギー移動 (FRET) ベースの酵素アッセイを実施して、14 の既知の A.アルジー ウイルススパイク処理に関与する細胞酵素上の化合物。
ウンベリフェロンと eriodictyol は、宿主細胞膜貫通型プロテアーゼ セリン 2 (TMRPSS2) の酵素活性を弱めた。 エリオディクチオールはまた、用量依存的に風鈴活性を無効にしました。 さらに、FRET アッセイにより、エリオディクチオールがウイルス スパイクと宿主細胞受容体であるアンギオテンシン変換酵素 2 (ACE2) との相互作用を阻害することが明らかになりました。
次に、研究者は調査した インシリコ TMRPSS2 と ACE2 の触媒部位におけるウンベリフェロンとエリオディクチオールの結合/ドッキング。 この分析により、2 つの植物化学物質と TMPRSS2 および ACE2 触媒ポケットとの相互作用が確認されました。 さらに、両方のフィトケミカルがスパイクと ACE2 の相互作用を阻害することがわかりました。
植物化学物質が SARS-CoV-2 の細胞侵入に関与するタンパク質を標的とすることを確立した後、研究者は次に細胞毒性を調べました。 A.アルジー BEAS-2B細胞株の抽出物、ウンベリフェロン、およびエリオディクチオール。 50% 細胞毒性濃度 (CC50） の A.アルジー 抽出物、ウンベリフェロン、およびエリオディクチオールは、それぞれ 4471 μg/ml、302.4 μM、および 212.6 μM でした。
さらに、研究者らは、抽出物とファイトケミカルによる処理の結果として、ACE2 と TMPRSS2 タンパク質の発現が選択的に抑制され、TMPRSS2 と ACE2 の RNA 濃度が大幅に低下したことに注目しました。 チームは、SARS-CoV-2 スパイク偽型レンチウイルス粒子 (S-VPP) を使用して、潜在的な有効性をさらに特徴付けました。 A.アルジー 抽出物と感染を阻害する2つの植物化学物質。
この目的のために、ACE2 発現 HEK-293T 細胞を A.アルジー 抽出物、エリオディクチオール、またはウンベリフェロンを 2 日間使用し、SARS-CoV-2 変異体由来のスパイクタンパク質を発現する偽ウイルスに感染させました。 SARS-CoV-2野生型、ベータ、ガンマ、およびデルタ偽ウイルスによる感染は、 A.アルジー 抽出物とフィトケミカル。 ただし、SARS-CoV-2 アルファまたはイプシロン シュードウイルスによる感染は影響を受けませんでした。
特に、ウンベリフェロンと A.アルジー 抽出物は、SARS-CoV-2 Omicron BA.1、BA.1.1.、および BA.2 偽ウイルスに対して用量依存的に阻害効果を示しましたが、eriodictyol は Omicron 偽ウイルスを阻害しませんでした。 最後に、研究者らは、ウイルスの 3-キモトリプシン様 (3CLプロ）およびパパイン様（PLプロ) プロテアーゼおよび RNA 依存性 RNA ポリメラーゼ (RdRp) を FRET ベースのアッセイを使用して調べ、エリオディクチオール処理がこれらのウイルスタンパク質の活性を大幅に低下させることを観察しました。
結論
要約すると、研究は潜在的な阻害活性を調査しました A.アルジー SARS-CoV-2およびその変異体に対する植物からの抽出物および既知の植物化学物質。 この発見は、ファイトケミカルが ACE2/TMRPSS2 と RdRp を抑制することによって作用し、それによってそれぞれ SARS-CoV-2 の侵入と複製を行うことを示唆しています。 植物抽出物とウンベリフェロンは、エリオディクチオールに欠けていた SARS-CoV-2 オミクロン シュードウイルスに対しても阻害効果を示しました。 一緒に、これらの結果は、の可能性を明らかにしました A.アルジー SARS-CoV-2阻害剤として使用するための抽出物と植物化学物質。
*重要なお知らせ
Research Square は、査読されていない暫定的な科学レポートを発行しているため、決定的なものと見なしたり、臨床診療/健康関連の行動を導いたり、確立された情報として扱ったりするべきではありません。
